Thuốc Acriptega

 

Dược động học

• Lamivudine
  Hấp thu nhanh sau khi uống, sinh khả dụng từ 80-85%. Thể tích phân bố là 1,3 L/kg. Lamivudine được thải trừ chủ yếu ở dạng không thay đổi do bài tiết qua thận. Thời gian bán thải là từ 5 đến 7 giờ.
• Tenofovir disoproxil fumarate
  Thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển sang tenofovir. Sinh khả dụng ở bệnh nhân trạng thái đói là 25%. Việc sử dụng Tenofovir disoproxil fumarate với một bữa ăn chất béo cao làm tăng sinh khả dụng đường uống. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của tenofovir xấp xỉ 800 ml/kg.
  Tenofovir được thải trừ chủ yếu bởi thận, cả bằng lọc và hệ thống vận chuyển ống thận với khoảng 70-80% liều được thải trừ dạng không thay đổi trong nước tiểu. Thời gian bán thải cuối khoảng từ 12 đến 18 giờ.
• Dolutegravir
  Được hấp thu nhanh sau khi uống với Tmax trung bình sau 2-3 giờ. Thực phẩm làm tăng mức độ và làm chậm lại tốc độ hấp thu của dolutegravir. Do đó, thuốc được khuyến cáo dùng cùng với thức ăn của bệnh nhân nhiễm HIV kháng với integrase. Sinh khả dụng tuyệt đối chưa được thiết lập. Dolutegravir có tỷ lệ liên kết cao (>99%) đối với protein huyết tương dựa trên dữ liệu in vitro. Thể tích phân bố là 17-20L.
  Thuốc được chuyển hoá thông qua glucuronid hoá với một phần nhỏ CYP3A4. Thải trừ dạng không thay đổi ở thận là thấp (<1%) liều. 53% của tổng liều uống được thải trừ dạng không thay đổi trong phân.

Công dụng – Chỉ định của thuốc Acriptega 50mg / 300mg / 300mg mylan 30v

• Thuốc Acriptega 50mg/300mg/300mg là thuốc ức chế mạnh integrin HIV-1 kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác điều trị nhiễm vi-rút HIV týp 1 ở người trưởng thành. Phòng ngừa lây nhiễm HIV ở người có nguy cơ lây nhiễm virus.

Tương tác thuốc

Tương tác liên quan đến lamivudine:
Sử dụng đồng thời với trimethoprim/sulfamethoxazole làm tăng 40% diện tích dưới đường cong của lamivudine. Không cần thiết điều chỉnh liều của Acriptega. Lamivudine không ảnh hưởng đến dược động học của trimethoprim hoặc sulfamethoxazole.
Tương tác liên quan đến tenofovir:
Didanosine: Không nên dùng chung tenofovir disoproxil fumarate và didanosine.
Các thuốc được thải trừ qua thận: Vì tenofovir chủ yếu được thải trừ bởi thận, nên dùng đồng thời tenofovir disoproxil fumarate với các sản phẩm làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh bài tiết qua ống thận thông qua các protein vận chuyển hOAT 1, hOAT 3 hoặc MRP 4 (ví dụ cidofovir) có thể làm tăng nồng độ tenofovir huyết thanh và/hoặc các sản phẩm thuốc dùng đồng thời.
Tenofovir disoproxil fumarate nên tránh sử dụng đồng thời một sản phẩm thuốc độc thận, như aminoglycosid, amphotericin B, foscarnet, ganciclovir, pentamidin, vancomycin, cidofovir hoặc interleukin-2. Sử dụng tacrolimus có thể ảnh hưởng đến chức năng thận, nên theo dõi chặt chẽ khi dùng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarate.
Tenofovir disoproxil fumarate phải được dùng chung với thức ăn vì thức ăn làm tăng khả dụng sinh học của tenofovir.
Các tương tác liên quan đến dolutegravir:
Tất cả các yếu tố làm giảm nồng độ của dolutegravir nên tránh khi có sự đề kháng integrase. Dolutegravir được loại bỏ chủ yếu qua sự trao đổi chất của UGT1A1. Dolutegravir cũng là cơ chất của UGT1A3, UGT1A9, CYP3A4, Pgp, và BCRP; do đó các thuốc gây cảm ứng các enzym này có thể làm giảm nồng độ trong huyết tương của dolutegravir và làm giảm hiệu quả điều trị của dolutegravir.